Всем доброго времени суток, спортсмены!

Стероиды и SARM-ы — это два различных класса соединений, применяемых в бодибилдинге и спортивной медицине.

• Стероиды — это синтетические аналоги мужского полового гормона тестостерона. Они обладают выраженным анаболическим (наращивающим мышечную массу) и андрогенным (маскулинизирующим) действием.
  Примеры стероидов: тестостерон, метандиенон, станозолол.
  
• SARM-ы (Selective Androgen Receptor Modulators) — это относительно новый класс синтетических соединений, которые выборочно воздействуют на андрогенные рецепторы. В отличие от стероидов, SARM-ы обеспечивают более избирательное действие на мышцы и кости, с меньшим влиянием на другие органы-мишени андрогенов. Примеры SARM-ов: остарин, энобосарм, лигандрол.

И стероиды, и SARM-ы популярны среди культуристов и спортсменов, так как позволяют эффективно наращивать мышечную массу, силу и выносливость. Однако они также могут вызывать серьезные побочные эффекты, требующие тщательного медицинского контроля, сейчас мы и постараемся разобрать их более подробнее.

Стероиды.

Сразу сделаем акцент на том, что своевременное выявление и лечение гормональных нарушений играет ключевую роль в профилактике развития осложнений со стороны различных органов и систем организма!

Гормональные нарушения (подавление тестостерона, изменение эстрогенов)

Гормональный баланс в организме человека является крайне важным для поддержания нормального функционирования различных физиологических процессов. Когда этот баланс нарушается, могут возникать различные проблемы со здоровьем. Два наиболее распространенных типа гормональных нарушений — это подавление уровня тестостерона и изменение концентрации эстрогенов.

Подавление тестостерона

Тестостерон является ключевым мужским половым гормоном, отвечающим за развитие мужских половых признаков, сексуальную функцию, мышечную массу, костную прочность и многие другие важные процессы. Снижение уровня тестостерона, называемое гипогонадизмом, может быть вызвано различными причинами, такими как заболевания гипоталамуса или гипофиза, травмы, опухоли, прием некоторых лекарств, ожирение, стресс и другие факторы. Симптомами гипогонадизма являются потеря либидо, эректильная дисфункция, снижение мышечной массы, остеопороз, депрессия и другие.

Изменение эстрогенов

Эстрогены — это женские половые гормоны, играющие ключевую роль в развитии и функционировании женской репродуктивной системы. Однако эстрогены также присутствуют в организме мужчин в меньших концентрациях и выполняют важные функции. Дисбаланс эстрогенов может возникать как у женщин, так и у мужчин и проявляться различными симптомами. Чрезмерное накопление эстрогенов (гиперэстрогения) у мужчин может привести к развитию феминизации, гинекомастии, снижению либидо, эректильной дисфункции, повышению риска сердечно-сосудистых заболеваний. Недостаток эстрогенов (гипоэстрогения) у женщин может вызывать нарушения менструального цикла, бесплодие, остеопороз, сухость слизистых оболочек, депрессию.

Гипогонадизм и подавление тестостерона

Гипогонадизм — это клиническое состояние, характеризующееся снижением уровня тестостерона в организме. Это может быть вызвано нарушением на различных уровнях гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.

На уровне гипоталамуса могут возникать нарушения секреции гонадолиберина (ГнРГ), который стимулирует выработку гонадотропинов гипофизом. Причинами этого могут быть опухоли, травмы, врожденные дефекты, а также такие состояния, как ожирение, хронический стресс, злоупотребление алкоголем.

На уровне гипофиза нарушения могут быть связаны с недостаточной продукцией гонадотропинов — лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов. Это может наблюдаться при опухолях гипофиза, гиперпролактинемии, гипотиреозе, гемохроматозе.

Первичный гипогонадизм развивается при поражении самих половых желёз (яичек) вследствие генетических дефектов, орхита, травм, опухолей, радиационного воздействия. В этом случае уровень ЛГ и ФСГ будет повышен в попытке компенсировать низкую продукцию тестостерона.

Клинические проявления гипогонадизма включают снижение полового влечения, эректильную дисфункцию, бесплодие, уменьшение мышечной массы и силы, остеопороз, анемию, депрессию, нарушение когнитивных функций. Диагностика основывается на определении низкого уровня общего и/или свободного тестостерона в сочетании с повышенными или нормальными уровнями ЛГ и ФСГ.

Лечение гипогонадизма заключается в заместительной терапии тестостероном, однако при вторичном гипогонадизме, вызванном нарушениями на уровне гипоталамуса или гипофиза, необходимо также лечение основного заболевания.

Дисбаланс эстрогенов

Эстрогены — это группа женских половых гормонов, представленных главным образом эстроном (Е1), эстрадиолом (Е2) и эстриолом (Е3). Они играют ключевую роль в развитии и функционировании женской репродуктивной системы, а также оказывают влияние на другие ткани и органы.

Нарушения эстрогенного статуса могут наблюдаться как у женщин, так и у мужчин. У женщин гиперэстрогения (избыток эстрогенов) может быть связана с ожирением, поликистозом яичников, опухолями, приёмом оральных контрацептивов. Она может проявляться нарушениями менструального цикла, мастодинией, тромбоэмболическими осложнениями. Гипоэстрогения (дефицит эстрогенов) чаще встречается в постменопаузальном периоде и проявляется вазомоторными симптомами, урогенитальной атрофией, остеопорозом.

У мужчин избыточная конверсия андрогенов в эстрогены может приводить к гиперэстрогении, которая характеризуется феминизацией (гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция), а также повышением риска сердечно-сосудистых заболеваний. Причинами могут быть ожирение, цирроз печени, опухоли, некоторые лекарственные препараты. Гипоэстрогения у мужчин встречается реже, но может быть связана с гипогонадизмом и приводить к нарушению полового развития и дисфункции.

Диагностика дисбаланса эстрогенов основывается на определении уровней эстрадиола, эстрона, половых гормон-связывающего глобулина и других маркеров в сочетании с клиническими проявлениями. Лечение направлено на устранение первопричины нарушений и может включать заместительную гормональную терапию, модуляцию активности ферментов метаболизма эстрогенов, хирургическое лечение опухолей.

Проблемы с сердечно-сосудистой системой (повышение АД, ухудшение липидного профиля)

Гормональные нарушения, такие как подавление тестостерона и дисбаланс эстрогенов, могут оказывать существенное влияние на функционирование сердечно-сосудистой системы.

Повышение артериального давления

Одним из важных механизмов, связывающих гормональные нарушения и сердечно-сосудистые заболевания, является влияние на артериальное давление. Так, при гипогонадизме, то есть снижении уровня тестостерона, нередко наблюдается повышение артериального давления. Это связано с тем, что тестостерон оказывает вазодилатирующее действие, то есть способствует расширению кровеносных сосудов. Снижение тестостерона ослабляет этот эффект, что приводит к повышению сосудистого сопротивления и, как следствие, росту артериального давления.

Ухудшение липидного профиля

Другим важным механизмом является влияние гормональных нарушений на липидный обмен. При гипогонадизме, как правило, наблюдается повышение уровня «плохого» холестерина ЛПНП и снижение «хорошего» холестерина ЛПВП. Это создает неблагоприятный липидный профиль, повышающий риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.

Нарушения эстрогенового баланса также могут оказывать влияние на липидный обмен. Так, гиперэстрогения у мужчин, связанная с повышенной конверсией андрогенов в эстрогены, может приводить к ухудшению липидного профиля с повышением ЛПНП и триглицеридов. Это также создает предпосылки для развития атеросклероза.

Другие механизмы

Кроме прямого влияния на сосудистый тонус и липидный обмен, гормональные нарушения могут опосредованно ухудшать функцию сердечно-сосудистой системы. Например, гипогонадизм ассоциируется с увеличением висцерального жира, инсулинорезистентностью и метаболическим синдромом — состояниями, повышающими риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Вышеописанные патофизиологические механизмы в итоге могут приводить к развитию различных сердечно-сосудистых патологий. Пациенты с гормональными нарушениями, особенно гипогонадизмом, находятся в группе повышенного риска развития гипертонии, атеросклероза, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и инсульта.

Диагностика и лечение

Для своевременной диагностики сердечно-сосудистых нарушений, ассоциированных с гормональными дисбалансами, необходимо проводить регулярные скрининговые обследования, включающие измерение артериального давления, липидного профиля, ЭКГ, при необходимости — дополнительные методы визуализации.

Лечение в данном случае должно быть комплексным и включать как коррекцию гормонального фона (например, заместительная терапия тестостероном при гипогонадизме), так и мероприятия, направленные на улучшение сердечно-сосудистого здоровья (антигипертензивная терапия, гиполипидемические препараты, коррекция образа жизни).

Токсическое воздействие на печень. Другие эффекты (нарушения сна, агрессивность, акне, проблемы с репродукцией)

Токсическое воздействие на печень – её также называют гепатотоксичностью.

Печень играет ключевую роль в метаболизме и регуляции гормонов в организме. В свою очередь, нарушения гормонального баланса могут оказывать негативное влияние на функцию печени.

Одним из важных механизмов является влияние на активность ферментов, участвующих в метаболизме стероидных гормонов. Например, при гиперэстрогении, связанной с избыточной конверсией андрогенов в эстрогены, возможно угнетение активности ферментов, отвечающих за инактивацию эстрогенов в печени. Это приводит к накоплению эстрогенов и развитию холестаза — нарушению оттока желчи.

Другим механизмом является влияние гормональных нарушений на воспалительные процессы в печени. Так, при гипогонадизме наблюдается повышение провоспалительных цитокинов, что может способствовать развитию неалкогольной жировой болезни печени, фиброза и цирроза.

Клинически токсическое воздействие на печень при гормональных нарушениях может проявляться повышением уровня печеночных ферментов, холестазом, желтухой, гепатомегалией. В тяжелых случаях возможно развитие печеночной недостаточности.

Другие эффекты

Помимо влияния на сердечно-сосудистую систему и печень, гормональные нарушения могут вызывать и ряд других негативных эффектов:

Нарушения сна

• Как гипогонадизм, так и гиперэстрогения могут приводить к нарушениям сна, включая бессонницу, апноэ во сне, сонливость днем. Это связано с влиянием гормонов на работу центральной нервной системы.

Агрессивность

• Тестостерон играет важную роль в регуляции эмоционального состояния и поведения. Снижение его уровня ассоциируется с проявлениями агрессии, раздражительности, депрессии.

Акне

• Гиперандрогения, то есть повышенный уровень андрогенных гормонов, может способствовать развитию акне за счет стимуляции сальных желез.

Проблемы с репродукцией

• Как гипогонадизм, так и нарушения эстрогенового статуса способны оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию, вызывая бесплодие, нарушения менструального цикла.

Для диагностики и коррекции этих состояний необходимо комплексное обследование, включающее определение гормонального профиля, визуализацию органов-мишеней, а также консультации профильных специалистов — эндокринолога, уролога, гинеколога, невролога и других.

SARM-ы.

Влияние на нервную систему (головные боли, бессонница). Проблемы с печенью (повышение ферментов, гепатит).

• Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (САРМ) — это относительно новый класс фармакологических агентов, которые обладают частичной агонистической или антагонистической активностью в отношении андрогенных рецепторов. САРМ разрабатываются с целью получения благоприятных эффектов андрогенов (например, увеличение мышечной массы) при минимизации нежелательных побочных реакций. Однако, использование этих соединений также может приводить к ряду нежелательных эффектов, в том числе со стороны нервной системы и печени.

Влияние САРМ на нервную систему

Андрогенные рецепторы широко представлены в ЦНС и участвуют в регуляции различных нейрофизиологических процессов, таких как настроение, когнитивные функции, сон. Поэтому воздействие САРМ на андрогенные рецепторы мозга может оказывать влияние на функционирование нервной системы.

Клинические исследования САРМ показали, что их применение может приводить к развитию таких нежелательных эффектов со стороны ЦНС, как головные боли, бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия и другие. Эти симптомы, вероятно, обусловлены как прямым влиянием САРМ на андрогенные рецепторы мозга, так и вторичными механизмами, связанными с гормональным дисбалансом.

Необходим тщательный мониторинг пациентов, принимающих САРМ, на предмет развития неврологических и психических нарушений. В случае их возникновения может потребоваться коррекция дозы препарата или его отмена.

Влияние САРМ на печень

Печень играет ключевую роль в метаболизме различных эндогенных и экзогенных стероидов, в том числе андрогенов. Поэтому воздействие САРМ на андрогенные рецепторы также может оказывать негативное влияние на функцию печени.

В ходе клинических испытаний САРМ было отмечено повышение активности печеночных ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ) и аспартатаминотрансфераза (АСТ), у части пациентов, принимавших эти препараты. Это может свидетельствовать о развитии токсического поражения печени, вплоть до острого гепатита.

Механизмы гепатотоксического действия САРМ до конца не изучены, но, вероятно, включают как прямое повреждающее воздействие на гепатоциты, так и опосредованные эффекты, связанные с модуляцией андрогенного сигналинга в печени.

Для предотвращения серьезных поражений печени при использовании САРМ необходим регулярный контроль биохимических показателей функции печени. При выявлении значимого повышения трансаминаз требуется временная отмена или снижение дозы препарата, а в тяжелых случаях — полная отмена.

Негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (повышение АД, ухудшение липидов). Другие эффекты (проблемы с половой функцией, риск онкологии)

Несмотря на избирательность действия, применение САРМ может оказывать неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Повышение артериального давления

Андрогены, такие как тестостерон, оказывают вазодилатирующее действие, способствуя снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. САРМ, воздействуя на андрогенные рецепторы, могут нарушать этот механизм регуляции сосудистого тонуса. В результате применение САРМ может приводить к повышению артериального давления.

Ухудшение липидного профиля

Андрогены также играют важную роль в регуляции липидного обмена. Они способствуют повышению «хорошего» холестерина ЛПВП и снижению «плохого» холестерина ЛПНП. САРМ, воздействуя на андрогенные рецепторы, могут нарушать этот благоприятный эффект андрогенов на липидный профиль. Это может приводить к увеличению уровня ЛПНП, триглицеридов и снижению ЛПВП — состояниям, повышающим риск развития атеросклероза.

Другие эффекты

Помимо негативного влияния на сердечно-сосудистую систему, применение САРМ может сопровождаться и рядом других нежелательных эффектов:

САРМ, действуя как частичные агонисты/антагонисты андрогенных рецепторов, могут вызывать нарушения либидо, эректильной функции. Это связано с их влиянием на регуляцию половой функции, опосредованную андрогенными рецепторами.

Риск онкологических заболеваний

Андрогены играют важную роль в регуляции пролиферации клеток. Поэтому воздействие САРМ на андрогенные рецепторы может потенциально увеличивать риск развития различных онкологических заболеваний, особенно рака предстательной железы у мужчин. Требуется тщательный мониторинг пациентов на предмет развития новообразований.

Прочие эффекты

• Применение САРМ также ассоциируется с другими нежелательными реакциями, такими как головные боли, бессонница, нарушения функции печени, проблемы с репродукцией и т.д. Эти эффекты связаны с широкой экспрессией андрогенных рецепторов в различных тканях организма.

Таким образом, несмотря на избирательность действия, САРМ могут оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, половую функцию, а также повышать риск онкологических заболеваний. Необходим тщательный мониторинг пациентов, принимающих эти препараты, с целью выявления и своевременной коррекции возникающих нежелательных эффектов.

Вывод:

В заключение можно сказать, что как стероиды, так и САРМ не являются безопасными и полностью безвредными фармакологическими средствами. Каждый из этих классов препаратов имеет свои преимущества и недостатки.

Преимущества стероидов:

• — Более выраженный анаболический эффект, позволяющий быстрее нарастить мышечную массу.
• — Более длительный опыт применения и изученность механизмов действия.

Недостатки стероидов:

• — Более выраженные побочные эффекты (негативное влияние на сердце, печень, репродуктивную систему).
• — Высокий риск развития зависимости и злоупотребления.
• — Необходимость соблюдения правил безопасного применения.

Преимущества САРМ:

• — Более избирательное действие на андрогенные рецепторы, что теоретически должно приводить к меньшему количеству побочных эффектов.
• — Меньший риск злоупотребления и развития зависимости.

Недостатки САРМ:

• — Менее выраженный анаболический эффект.
• — Недостаточная изученность долгосрочной безопасности.
• — Развитие побочных реакций со стороны нервной системы, печени, сердечно-сосудистой системы.

В целом, на сегодняшний день нет однозначных доказательств, что САРМ являются более безопасной альтернативой стероидам. Их применение также требует осторожности и тщательного медицинского контроля. Выбор между этими классами препаратов должен основываться на соотношении ожидаемой пользы и риска для конкретного пациента с учетом его индивидуальных особенностей.

Не забывайте и про натуральные методы: сбалансированное питание, интенсивные тренировки, восстановление. Использование фармакологических средств, будь то стероиды или САРМ, следует рассматривать только в качестве крайней меры под строгим медицинским наблюдением.